Admin@tibbdunyam.az

Azitromisin 250 mq kapsul istifadə təlimatı

Azitromisinin buraxılış forması, qablaşdırılması və tərkibi

Aktiv maddə: azitromisin (azitromisin)

Klinik və farmakoloji qrup 

Makrolid antibiotik – azalid

Farmakoterapevtik qrupu

Antibiotik – azalid

Azitromisin kapsulun farmakoloji təsiri

Makrolid qrupunun antibiotiki azalidlərin nümayəndəsidir. Geniş spektrli antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir. Azitromisinin təsir mexanizmi mikrob hüceyrələrinin protein sintezinin yatırılması ilə əlaqələndirilir. Ribosomların 50S alt bölməsinə bağlanaraq, translokasiya mərhələsində peptid translokazını inhibə edir, zülal sintezinə maneə törədir, bakteriyaların böyüməsini və çoxalmasını ləngidir. Yüksək konsentrasiyalarda bakterisid təsir göstərir.

Bir sıra qram-müsbət, qram-mənfi, anaerob, hüceyrədaxili və digər mikroorqanizmlərə qarşı aktivliyə malikdir.

Qram-müsbət kokklar azitromisinə həssasdırlar : Streptococcus pneumoniae (penisillinə həssas ştammlar), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (metisillinə həssas ştammlar); aerob qram-mənfi bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bəzi anaerob mikroorqanizmlər: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; eləcə də Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Azitromisinə qarşı qazanılmış müqavimətə malik mikroorqanizmlər: aerob qram-müsbət mikroorqanizmlər – Streptococcus pneumoniae (penisillinə davamlı ştammlar və penisilinə orta həssaslıqlı ştamlar).

Təbii müqavimət göstərən mikroorqanizmlər: aerob qram-müsbət mikroorqanizmlər – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (metisillinə davamlı suşlar), anaerob mikroorqanizmlər – Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitik streptokok qrup A), Enterococcus faecalis və Staphylococcus aureus (metisillinə davamlı suşlar) arasında eritromisin, azitromisin, digər makrolidlər və digər makrolidlər arasında çarpaz müqavimət halları təsvir edilmişdir.

Azitromisin kapsulun farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra azitromisin yaxşı sorulur və bədəndə sürətlə paylanır. 500 mq birdəfəlik dozadan sonra qaraciyərdən “ilk keçid” effektinə görə bioavailability 37% təşkil edir. Qan plazmasında C max 2-3 saatdan sonra əldə edilir və 0,4 mq / l təşkil edir.

Protein bağlanması plazma konsentrasiyası ilə tərs mütənasibdir və 7-50% təşkil edir. Görünən V d 31,1 l/kq-dır. Hüceyrə membranları vasitəsilə nüfuz edir (hüceyrədaxili patogenlərin yaratdığı infeksiyalar üçün təsirlidir). Faqositlər tərəfindən infeksiya yerinə daşınır, burada bakteriyaların iştirakı ilə sərbəst buraxılır. Histohematik maneələrdən asanlıqla nüfuz edir və toxumalara daxil olur. Toxumalarda və hüceyrələrdə konsentrasiya plazma ilə müqayisədə 10-50 dəfə, infeksiya ocağında isə sağlam toxumalara nisbətən 24-34% yüksəkdir.

Azitromisin qaraciyərdə metabolizə olunur. Metabolitlərin antimikrobiyal fəaliyyəti yoxdur.

1/2 çox uzun – 35-50 saat.Toxumaların T 1/2 hissəsi daha böyükdür. Azitromisinin terapevtik konsentrasiyası son dozadan sonra 5-7 günə qədər saxlanılır. Azitromisin əsasən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur – 50% bağırsaqlar vasitəsilə, 6% böyrəklər vasitəsilə.

Azitromisin kapsulun istifadəsinə göstərişlər

Azitromisinə həssas mikroorqanizmlərin yaratdığı yoluxucu və iltihablı xəstəliklər: yuxarı tənəffüs yollarının və yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları (sinüzit, tonzillit, faringit, otit mediası); aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları (kəskin bronxit, xroniki bronxitin kəskinləşməsi, sətəlcəm, o cümlədən atipik patogenlərin səbəb olduğu); dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları (orta dərəcədə şiddətli sızanaqlar, qızartı, impetiqo, ikincil yoluxmuş dermatozlar); Chlamydia trachomatis səbəb olduğu ağırlaşmamış sidik yollarının infeksiyaları (uretrit və / və ya servisit); Lyme xəstəliyinin (borrelioz) ilkin mərhələsi köçəri eritemadır (erythema migrans).

Doza rejimi

Müəyyən bir dərmanın tətbiqi üsulu və doza rejimi onun buraxılma formasından və digər amillərdən asılıdır. Optimal doza rejimi həkim tərəfindən müəyyən edilir. Müəyyən bir dərmanın doza formasının istifadə üçün göstərişlərə və doza rejiminə uyğunluğu ciddi şəkildə müşahidə edilməlidir.

içəri. Doza rejimi diaqnozdan, xəstəliyin şiddətindən, xəstənin yaşından və istifadə olunan doza formasından asılı olaraq fərdi olaraq təyin olunur.

Azitromisin kapsulun yan təsiri

Hemopoetik sistemdən: nadir hallarda – leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya; çox nadir hallarda – trombositopeniya, hemolitik anemiya.

Allergik reaksiyalar: nadir hallarda – dəri döküntüsü, anjiyoödem və anafilaksi (nadir hallarda ölümcül nəticə ilə), eritema multiforme, eozinofiliya və sistem təzahürləri ilə dərman döküntüsü (DRESS sindromu). Azitromisinin istifadəsi ilə inkişaf edən bu reaksiyaların bəziləri residiv kurs aldı və uzunmüddətli müalicə və müşahidə tələb etdi.

Dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən: nadir hallarda – dəri döküntüsü, qaşınma, ürtiker, dermatit, quru dəri, tərləmə; nadir hallarda – foto həssaslıq reaksiyası; bilinməyən tezlik – Stevens-Conson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz, eritema multiforme.

Sinir sistemindən: tez-tez – baş ağrısı; nadir hallarda – başgicəllənmə, dadın pozulması, paresteziya, yuxululuq, yuxusuzluq, əsəbilik; nadir hallarda – həyəcan; tezliyi bilinməyən – hipesteziya, narahatlıq, aqressiya, huşunu itirmə, qıcolmalar, psixomotor hiperaktivlik, qoxu itkisi, qoxu pozğunluğu, dad itkisi, miyasteniya gravis, delirium.

Görmə orqanından: nadir hallarda – görmə pozğunluğu.

Eşitmə orqanı və labirint pozğunluqları tərəfindən: nadir hallarda – eşitmə itkisi, başgicəllənmə; tezliyi bilinməyən – karlığa və / və ya tinnitusa qədər eşitmə pozğunluğu.

Ürək-damar sistemindən: nadir hallarda – çarpıntı hissi, üzə qan tökülməsi; tezliyi məlum deyil – qan təzyiqinin azalması, EKQ-də QT intervalının artması, “pirouette” tipli aritmiya, ventrikulyar taxikardiya.

Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda – nəfəs darlığı, burun tıxanıqlığı.

Həzm sistemindən: çox tez-tez – ishal; tez-tez – ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı; nadir hallarda – meteorizm, dispepsiya, qəbizlik, qastrit, disfagiya, şişkinlik, ağız mukozasının quruluğu, gəyirmə, ağız mukozasının xoraları, tüpürcək vəzilərinin ifrazının artması; çox nadir hallarda – dilin rənginin dəyişməsi, pankreatit.

Qaraciyər və öd yolları tərəfdən: nadir hallarda – hepatit; nadir hallarda – qaraciyər funksiyasının pozulması, xolestatik sarılıq; tezliyi məlum deyil – qaraciyər çatışmazlığı (nadir hallarda ölümcül nəticə ilə, əsasən ağır qaraciyər disfunksiyası fonunda), qaraciyər nekrozu, fulminant hepatit.

Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda – osteoartrit, miyalgiya, bel ağrısı, boyun ağrısı; bilinməyən tezlik – artralgiya.

Böyrəklər və sidik yolları tərəfdən: nadir hallarda – dizuriya, böyrəklərdə ağrı; bilinməyən tezlik – interstisial nefrit, kəskin böyrək çatışmazlığı.

Reproduktiv sistemdən: nadir hallarda – metrorragiya, testis disfunksiyası.

Yoluxucu xəstəliklər: nadir hallarda – kandidoz (ağız boşluğunun və cinsiyyət orqanlarının selikli qişası daxil olmaqla); tezliyi naməlum – psevdomembranoz kolit.

Laboratoriya parametrləri tərəfdən: tez-tez – limfositlərin sayının azalması, eozinofillərin sayının artması, bazofillərin sayının artması, monositlərin sayının artması, neytrofillərin sayının artması, qan plazmasında bikarbonatların konsentrasiyasının azalması; nadir hallarda – AST, ALT aktivliyinin artması, qan plazmasında bilirubinin konsentrasiyasının artması, qan plazmasında üre konsentrasiyasının artması, qan plazmasında kreatinin konsentrasiyasının artması, dəyişiklik. qan plazmasında kaliumun tərkibində, qan plazmasında qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması, qan plazmasında xlorun miqdarının artması, qanda qlükoza konsentrasiyasının artması, qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasının artması, trombositlər, hematokritin artması, qan plazmasında bikarbonatların konsentrasiyasının artması, qan plazmasında natriumun tərkibində dəyişikliklər.

Digərləri: nadir hallarda – asteniya, nasazlıq, anoreksiya, yorğunluq, üzün şişməsi, sinə ağrısı, qızdırma, periferik ödem.

Azitromisin kapsuldan istifadəyə əks göstərişlər

Azitromisinə, eritromisinə, digər makrolidlərə və ya ketolidlərə qarşı yüksək həssaslıq; ağır qaraciyər disfunksiyası; ergotamin və dihidroergotamin ilə eyni vaxtda istifadə; 6 aya qədər uşaq yaşı (doz forması üçün, süspansiyon hazırlamaq üçün toz); 3 yaşa qədər uşaq yaşı (125 mq tabletin dozaj forması üçün), bədən çəkisi 45 kq-dan az olan 12 yaşa qədər uşaqlar (500 mq tabletin doza forması üçün).

Ehtiyatla: miyasteniya gravis; yüngül və orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası; GFR 10 ml/dəqdən az olan terminal böyrək çatışmazlığı; proaritmik amilləri olan xəstələr (xüsusilə yaşlılarda) – QT intervalının anadangəlmə və ya qazanılmış uzadılması ilə, IA (xinidin, prokainamid) və III sinif antiaritmik dərmanlarla (dofetilid, amiodaron və sotalol), sisapridlə terapiya alan xəstələr, terfenadin, antipsikotik dərmanlar ( pimozid), antidepresanlar (sitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksasin və levofloksasin), su-elektrolit balansının pozulması, xüsusən də hipokalemiya və ya hipomaqnezemiya ilə, klinik cəhətdən əhəmiyyətli bradikardiya, aritmiya və ya ağır ürək çatışmazlığı ilə; digoksin, warfarin, siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə istifadəsi yalnız ana üçün nəzərdə tutulan fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduğu hallarda mümkündür. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə azitromisinin istifadəsi ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması barədə qərar verməlidir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün

Ağır qaraciyər disfunksiyası zamanı istifadəsi kontrendikedir.

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası halında ehtiyatla istifadə edin.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

GFR 10 ml / dəqdən az olan son mərhələdə böyrək çatışmazlığında ehtiyatla istifadə edin.

Uşaqlarda istifadəsi

6 aydan kiçik uşaqlarda kontrendikedir (doza forması üçün, suspenziya hazırlamaq üçün toz); 3 yaşa qədər (125 mq tabletin doza forması üçün), bədən çəkisi 45 kq-dan az olan 12 yaşında (tabletin doza forması üçün 500 mq).

Yaşlı xəstələrdə istifadəsi

Yaşlı xəstələrdə proaritmik vəziyyətlər ola bilər; aritmiya, o cümlədən aritmiyaların inkişaf riski yüksək olduğuna görə azitromisin ehtiyatla istifadə edilməlidir. “pirouette” tipli mədəcik aritmiyaları.

Xüsusi Təlimatlar

Fulminant hepatit və ağır qaraciyər çatışmazlığının inkişaf ehtimalı səbəbindən yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Sürətlə artan asteniya, sarılıq, qara sidik, qanaxma meyli, qaraciyər ensefalopatiyası kimi qaraciyər funksiyasının pozulması əlamətləri olduqda, azitromisin terapiyası dayandırılmalı və qaraciyərin funksional vəziyyətinin öyrənilməsi aparılmalıdır.

Digər antibakterial dərmanların istifadəsində olduğu kimi, azitromisin terapiyası zamanı xəstələr qeyri-həssas mikroorqanizmlərin və superinfeksiyaların inkişaf əlamətlərinin olması üçün mütəmadi olaraq müayinə olunmalıdırlar. göbələk.

Azitromisin təlimatlarda göstəriləndən daha uzun kurslar üçün istifadə edilməməlidir, çünki. Azitromisinin farmakokinetik xüsusiyyətləri qısa və sadə doza rejimini tövsiyə etməyə imkan verir.

Azitromisinin uzun müddət istifadəsi ilə Clostridium difficile səbəb olduğu həm yüngül ishal, həm də ağır kolit şəklində psevdomembranoz kolitin inkişafı mümkündür. Azitromisinin istifadəsi fonunda antibiotiklə əlaqəli ishalın inkişafı ilə, həmçinin terapiyanın bitməsindən 2 ay sonra Clostridium difficile səbəb olduğu psevdomembranoz kolit istisna edilməlidir. Bağırsaq hərəkətliliyini maneə törədən dərmanlar kontrendikedir.

Makrolidlərlə müalicə edərkən, o cümlədən. azitromisin ilə, ürək repolarizasiyasında və QT intervalında artım müşahidə edildi, bu da ürək aritmiyalarının inkişaf riskini artırır, o cümlədən, piruet tipli aritmiya.

Azitromisinin istifadəsi myastenik sindromun inkişafına səbəb ola bilər və ya miyasteniya gravisini şiddətləndirə bilər.

Anjiyoödem və anafilaksi (nadir hallarda ölümcül), dermatoloji reaksiyalar, o cümlədən kəskin generalizə olunmuş ekzantematöz püstüloz, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz, multiforma eritema, eozinofiliya və sistemli rezistifikasiyalı dərman səpgiləri də daxil olmaqla ciddi allergik reaksiyaların təcrid olunmuş halları olmuşdur. sindromu). Bəzi reaksiyalar təkrarlandı və daha uzun izləmə və müalicə tələb etdi.

Nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Sinir sistemi və görmə orqanına arzuolunmaz təsirlərin inkişafı ilə xəstələr diqqətin konsentrasiyasını və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən hərəkətləri yerinə yetirərkən diqqətli olmalıdırlar.

Azitromisin kapsulun digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri

Makrolid antibiotiklərinin eyni vaxtda istifadəsi, o cümlədən, azitromisin, diqoksin kimi P-qlikoproteinin substratları ilə qan serumunda P-qlikoproteinin substratının konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Diqoksin və ya digitoxinin azitromisinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında ürək qlikozidlərinin konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artması və qlikozid intoksikasiyasının inkişaf riski mümkündür.

Azitromisinin varfarinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə sonuncunun təsirinin artması halları təsvir edilmişdir.

Azitromisin sitoxrom P450 sisteminin izoenzimləri ilə zəif qarşılıqlı təsir göstərir.

Ergotizmin nəzəri ehtimalını nəzərə alaraq, azitromisinin ergot alkaloid törəmələri ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Atorvastatinin (gündə 10 mq) və azitromisinin (gündəlik 500 mq) birgə tətbiqi atorvastatinin plazma konsentrasiyasını dəyişdirmədi (MMC-CoA reduktazasının inhibəsi analizinə əsasən). Bununla belə, qeydiyyatdan sonrakı dövrdə həm azitromisin, həm də statinlər qəbul edən xəstələrdə rabdomiyoliz halları barədə təcrid olunmuş məlumatlar var.

Simetidinin birdəfəlik dozasının azitromisinin farmakokinetikasına təsirinin farmakokinetik tədqiqatlarında, simetidin azitromisindən 2 saat əvvəl istifadə olunarsa, azitromisinin farmakokinetikasında heç bir dəyişiklik müşahidə edilməmişdir.

Azitromisin və dolayı antikoaqulyantların (kumarin törəmələri) eyni vaxtda istifadəsindən sonra antikoaqulyant təsirin güclənməsi bildirilmişdir. Dolayı oral antikoaqulyantlar (kumarin törəmələri) qəbul edən xəstələrdə azitromisinin istifadəsi zamanı protrombin vaxtının tez-tez monitorinqinin zəruriliyi nəzərə alınmalıdır.

Siklosporinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Eyni vaxtda istifadəyə ehtiyac olduqda, qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasına nəzarət etmək və dozanı müvafiq olaraq tənzimləmək lazımdır.

Müəyyən edilmişdir ki, terfenadin və makrolidlərin eyni vaxtda istifadəsi aritmiya və QT intervalının uzanmasına səbəb ola bilər.

Disopiramid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ventrikulyar fibrilasiyanın inkişafı halları təsvir edilmişdir.

Lovastatin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, rabdomiyolizin inkişafı halları təsvir edilmişdir.

Rifabutin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, neytropeniya və leykopeniya inkişaf riski artır.

 

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak.